新一代加氢流动反应技术帮助缩短新药上市时间

0 2020-05-27

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的实验室不需要氢气钢瓶，不需要催化剂过滤，通常两分钟可完成反应，一天可以完成50个方法的实验。而且，该产品体积小巧，可直接放入实验室的通风橱，可以和自动液体分配器连用，提高自动化度。新一代流动化学技术将能够大大减少研发时间，为企业节约各项成本，助力新药成功上市。更重要的是，它将掀起药物分析领域的新一轮变革。

过去的一百年内，药物化合物和精细化合物都是通过传统的批量化学方法来生产的，每一批化合物的生产都是在反应容器中以同样的方式进行的，其缺点是耗时多、很难放大。由于氢气的危险性，所以传统的加氢反应具有一定的困难。而流动化学将为药物合成带来一场开拓性的革新，它将使合成反应更加安全、高效和方便，全面优化药物研发过程。

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推出一个新药平均需要15年，而一个新药的专利保护只有20年。据统计，新药上市时间每延后一个月，制药公司就要损失100万美金。缩短药品研发时间对于制药公司来说就意味着获利甚至更多。

采用传统的批量合成的方法，每一批化合物的生产都是在反应容器中用同样的方式进行的，很难优化反应，耗时多，研发时间难以控制。因此，药物的合成需要改变传统模式。流动化学的飞速发展为该领域带来了一次从批量合成转变为连续流动合成的飞跃。

流动化学技术是指化学反应在特殊的反应器内连续不断地流动进行。用泵将化合物打入管道中流动，两路或几路管道汇合，化合物在流动中相互接触，反应就在这种化合物的汇合、接触、流动中进行。其最大的优点就在于它能够将传统反应的速度加快，这对于新药研发人员来说，无疑是一个大好消息。流动化学的反应速度比传统反应要快50倍，并能够带来更好的重现性，有助于帮助产品实现工业化，同时减少反应偏差和副产物。

例如，H-Cube可以很好的完成腈基还原反应，反应条件为浓度0.1M，流速1ml/min，产品转化率达到98%：

H-Cube在双键饱和反应中亦有良好的应用，反应条件为浓度0.001M，流速为1ml/min，产品转化率达到96%：

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除了缩短研发时间外，安全问题对于每个实验室来说也具有十分重要的意义。目前的传统研发模式极易引起爆炸和火灾，研发人员的健康安全得不到保障，人力的消耗将给企业带来更严重的损失。采用流动化学技术则可以为氢化、臭氧化等危险反应带来安全保障，避免产生有毒的中间体。同时，该技术具有很好的环境效益，产生更少的有害废弃物，消耗更少的能源，是一种真正的绿色化学。

在流动化学的革新进程中，ThalesNano公司推出的H-Cube流动加氢反应器可谓是该领域的代表作。ThalesNano公司和SanofiAventis 等世界知名制药公司近年来合作开发从实验室级到生产级的流动化学技术，致力于减少药物研发的时间。目前，该公司已经有近500套反应器在全世界得到使用。

H-Cube流动加氢反应器目前已经成为加氢反应的一个工业标准。该产品应用最新的流动化学原理，使连续流动的反应物和仪器自带的氢气发生器产生的氢气结合，氢气和反应物的混合物流过催化剂柱，反应在此进行，使得加氢反应更加安全，高效和方便。其特点是所有操作都是通过触摸屏来进行的，包括：温度、压力、氢气控制以及流速控制。催化剂柱可以方便简单地安装和更换，大大增加了催化剂的比例，反应速度大大增加。使用该产品的实验室不需要氢气钢瓶，不需要催化剂过滤，通常两分钟可完成反应，一天可以完成50个方法的实验。而且，该产品体积小巧，可直接放入实验室的通风橱，可以和自动液体分配器连用，提高自动化度。

新一代流动化学技术将能够大大减少研发时间，为企业节约各项成本，助力新药成功上市。更重要的是，它将掀起药物分析领域的新一轮变革。

责任编辑：展源

审　　核：何发