上市企业丨信达生物：KRAS G12C抑制剂拟突破性疗法，治疗非小细胞肺癌

赵桂芝 2022-12-30

12月27日，CDE官网显示，BioBAY园内上市企业信达生物与劲方医药联合开发的KRAS G12C抑制剂GFH925（IBI-351）拟纳入突破性疗法，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌患者。

GFH925是一款特异性共价不可逆的KRAS G12C抑制剂，可有效抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了GFH925对于该突变位点的高选择性抑制效力。2021年9月2日，信达生物与劲方医药达成战略合作，信达生物将作为独家合作伙伴获得GFH925在中国（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利，并拥有全球开发和商业化权益的选择权。

IBI351（GFH925）开发计划（来源：信达生物官网）ASCO 2022年会上信达生物首次公布了IBI351（GFH925）单药治疗具有KRAS G12C突变的晚期恶性肿瘤患者的1期剂量递增初步研究结果。截至2022年4月15日，该研究共入组31例既往经过标准治疗失败或不耐受的晚期恶性肿瘤受试者，其中25例非小细胞肺癌，5例肠癌，1例胰腺癌。近30%的受试者既往接受过3线及以上治疗。

研究结果显示，治疗效果方面，共21例受试者（16例非小细胞肺癌，5例结直肠癌）完成了至少一次肿瘤评估，其中9例受试者达到部分缓解，客观缓解率（ORR）为42.9%，疾病控制率为81%。绝大部分缓解患者仍在持续获益中，中位缓解持续时间和中位无进展生存时间均未达到。

安全性方面，IBI351治疗的总体耐受性良好，各剂量组未观察到剂量限制毒性（DLT）事件，最大耐受剂量（MTD）未达到。共有93.5%（29/31）的受试者发生药物相关不良事件（TRAEs），大部分为1-2级，最常见的TRAE为贫血、转氨酶升高、胆红素升高，呕吐和腹泻。12.9%的受试者发生3级TRAEs，无4级和5级的TRAEs以及导致治疗终止的TRAEs发生。

内容来源：BioBAY

转载平台：BioBAY

责任编辑：展源

审　　核：何发

上市企业丨信达生物：KRAS G12C抑制剂拟突破性疗法，治疗非小细胞肺癌

评论

热点文章